希羅達(卡培他濱)簡介
希羅達(卡培他濱)是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑。卡培他濱本身無細胞毒性,但可轉(zhuǎn)化為具有細胞毒性的5氟尿嘧啶,其結(jié)構(gòu)通過腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉(zhuǎn)化而成,從而{zd0}程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。
希羅達Xeloda為瑞士巴塞爾豪夫邁·羅氏有限公司的注冊商標,國內(nèi)產(chǎn)地為上海羅氏制藥有限公司。希羅達有四種規(guī)格,分別為0.15g:30片/盒,60片/盒 0.5g:12片/盒,60片/盒,望廣大顧客朋友在購買時認準生產(chǎn)廠家及產(chǎn)品的規(guī)格劑量,避免多花冤枉錢。
希羅達(卡培他濱)藥理作用
正常細胞和腫瘤細胞都能將5-FU代謝為5-氟-2-脫氧尿苷酸單磷酸(FduMP)。這些代謝產(chǎn)物通過二種不同機制引起細胞損傷。首先,F(xiàn)duMP及葉酸協(xié)同因子-亞甲基四氫葉酸與胸苷酸合成酶(TS)結(jié)合形成共價結(jié)合的三重復(fù)合物。這種結(jié)合抑制2-脫氧尿【嘧啶核】苷酸形成胸核苷酸。胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前體,而后者是DNA合成所必需的,因此該化合物的不足能抑制細胞分裂。其次,在RNA合成過程中核轉(zhuǎn)錄酶可能會在尿苷三磷酸(UTP)的部位錯誤地編入FUTP。這種代謝錯誤將會干擾RNA的加工處理和蛋白質(zhì)的合成。
劑量與用法:推薦劑量:每日2,500mg/m2,連用兩周,休息一周。每日總劑量分早晚兩次于飯后半小時用水吞服。如病情繼續(xù)惡化或產(chǎn)生不能耐受的毒性時應(yīng)停止zl。
zl中劑量調(diào)整:希羅達所引起的毒性有時需要做對癥處理或?qū)┝窟M行調(diào)整(停藥或減量)。一旦減量,以后不能再增加劑量。以下是對毒性進行劑量調(diào)整時的推薦劑量(根據(jù)加拿大國家癌癥研究所制定的常見毒性標準)。