易瑞沙（吉非替尼）中文詳細說明書
藥品名稱：易瑞沙 通用名：吉非替尼片 英文名：Gefitinib Tablet、Iressa、ZD1839
性狀：褐色，橢圓形，雙凸面，薄膜衣片；一面印有“Gefitinib 250”，另一面光滑。每片含吉非替尼 250mg。
藥理毒理：
yw動力學特性
吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達于上皮來源的實體瘤。對于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生長，轉移和血管生成，并增加腫瘤細胞的凋亡。在體內，吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞衍生系的腫瘤生長，并提高化療、放療及jszl的抗腫瘤活性。在臨床實驗中已證實吉非替尼對局部晚期或轉移性非小細胞肺癌具客觀的抗腫瘤反應并可改善疾病相關的癥狀。
yw代謝動力學特性
靜脈給藥后，吉非替尼迅速廓清，分布廣泛，平均qc半衰期為48小時。癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時吉非替尼每天給藥1次出現2-8倍蓄積，經7-10天的給藥后達到穩態。24小時間隔用藥，循環血漿yw濃度一般維持在2-3倍之間。
吸收
口服給藥后，吉非替尼的血漿峰濃度出現在給藥后的3到7小時。癌癥患者的平均吸收生物利用度為59%。進食對吉非替尼吸收的影響不明顯。在一項健康志愿者的實驗中，當pH值維持在pH5以上時，吉非替尼的吸收減少47%(見4.4和4.5節)。
分布
在吉非替尼穩態時的平均分布容積為1400L，表明組織分布廣泛。血漿蛋白結合率近90%。吉非替尼與血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白結合。
適應癥：吉非替尼適用于zl既往接受過化學zl或不適于化療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。
