硫酸奎寧
【yw名稱】硫酸奎寧 Quinine Sulfate
【分子式成分】化學名稱:(8S,9R)-6’-甲氧基-金雞納-9-醇基硫酸鹽二水合物。分子式:(C20H24N2O2)2·H2SO4·2H2O。分子量:782.96。
【藥理毒理】奎寧是喹啉類衍生物,能與瘧原蟲的DNA結合,形成復合物抑制DNA的復制和RNA的轉錄,從而抑制原蟲的蛋白合成,作用較氯喹為弱。另外,奎寧能降低瘧原蟲氧耗量,dz瘧原蟲內的磷酸化酶而干擾其糖代謝。
奎寧也引起瘧色素聚集,但發展緩慢,很少形成大團塊,并常伴隨著細胞死亡。電子顯微鏡觀察,可見原蟲的核和外膜腫脹,并有小空泡,血細胞顆粒在小空泡內聚合,此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂,從而阻止裂殖體成熟。
本品對紅外期無效,長療程可根治惡性瘧,但對惡性瘧的配子體亦無直接作用,故不能中斷傳播。