大黃酸99%90%40%30%20%10%5%（Rhein）

[來源] 蓼科植物掌葉大黃Rheum palmatum L.根莖

[分子結構]

[分子式及分子量] C₁₅H₈O₆；284.21

[物理性質] 黃色針狀結晶（升華法），熔點321~2°，330°分解。幾乎不溶于水，溶于堿和吡啶，略溶于乙醇、苯、氯仿、乙醚和石油醚。

[藥理作用] 1.抗腫瘤活性;2. kj活性;3. 免疫抑制作用,4. ln作用,5. 瀉下作用,6. ky作用

[藥理作用] (一)抗腫瘤活性  大黃酸對小鼠黑色素瘤、艾氏腹水癌、肝癌、乳腺癌、P₃₈₈白血病細胞都有一定的抑制作用。腹腔注射大黃酸50μg/kg、21天，對小鼠黑色素瘤抑制率為76%。對艾氏腹水癌呼聽課抑制作用的IC₅₀值為40μg/kg。大黃酸對體肝癌和小鼠腹水肝癌抑制作用的機制之一是影響其線立體和微絲結構。

(二)kj活性  在1.5~25mg/ml深度，大黃酸對葡萄球菌、鏈球菌、白喉桿菌、枯草桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌等均有抑制作用。其作用之一是抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞。大黃酸對金黃色葡萄球菌的核酸和蛋白質合成有較強的抑制作用，對無細胞系統DNA的生物合成也有抑制作用。

(三)免疫抑制作用  大黃酸能抑制生物體抗體產生，抑制碳粒廓清能力，減輕免疫器官的重量，降低白細胞數。

(四)ln作用  大黃酸能使尿中鈉、鉀離子濃度升高，促進輸尿管蠕動，增加尿量。

(五)瀉下作用  大黃酸本身無瀉下作用，其腸內菌轉化產物大黃酸蒽酮有瀉下活性，能夠降低結腸對鈉和氯離子的吸收，增加鉀離子分泌。前列腺素在大黃酸蒽酮瀉下活性上起到了重要作用。

(六)ky作用  大黃酸的1,8—二乙酰化物已用于zl骨關節炎。在腸內，1,8—二乙酰大黃酸(1，8—Diacelyrhein)的乙酰基可wq被水解掉，有效物質形式應為大黃酸。