制造商：德國羅氏公司

成份：骨化三醇 Calcitriol

適應癥：適用于慢性腎功能衰竭病人的腎性營養不良，甲狀旁腺機能低下，維生素ð依賴性佝僂病及抗維生素ð佝僂病。

主治：1絕經后骨質疏松; 2慢性腎功能低下; 3術后甲狀腺功能低下; 4特發性甲狀旁腺功能低下; 5假性甲狀腺功能低下; 6。。。維生素ð依賴性佝僂病; 7低血磷性維生素ð抵抗型佝僂病等慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養不良癥;術后甲狀旁腺功能低下，特發性甲狀旁​​腺功能低下，假性甲狀旁腺功能低下。

yw分類：影響骨代謝的yw

性狀：骨化三醇的化學名稱為（5Z，7E）-9,10 - 開環膽甾-5,7,10（19） - 三烯-1α，3，25 - 三醇，分子式：C27H44O3，分子量：416.6本品為軟膠囊，內含無色或淡黃色油狀液。

藥理作用：骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產物之一，通常在腎臟內由其前體25 - 羥基維生素D3（25 - HCC）轉化而成，正常生理性每日生成量為0.5 -1.0微克，并在骨質合成增加期內（如生長期或妊娠期）其生成量稍有增加。骨化三醇促進腸道對鈣的吸收并調節骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續3-5天。

骨化三醇在調節鈣平衡方面的關鍵作用，包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用，為zl骨質疏松癥提供了充分的藥理學基礎。

腎性骨營養不良的患者口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復正常，糾正低血鈣，及過高的血堿性磷酸和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發生在纖維性骨炎和其它礦化不足病人中的組織學改變。

維生素ð依賴性拘僂病病人血中骨化三醇水平降低或缺失。由于腎臟內生產骨化三醇不足，可考慮本品作為一種替代性zl。

維生素ð抵抗性拘僂病病人和低磷血癥的病人中，血鈣水平降低，本品zl能降低磷的管式qc，并結合磷制劑的zl，恢復骨的生長。

即使在很高劑量，無證據表明維生素ð對人具有致畸作用。

藥代動力學：吸收骨化三醇在腸道內被迅速吸收口服單劑本品0.25-1.0微克,3 - 6小時內達血藥峰濃度多次用藥后，在7日內血清骨化三醇濃度達到穩態，同給藥劑量有關。

分布單劑量口服本品0.5微克，2小時后，骨化三醇平均血藥濃度從基礎值40.0 ± 4.4 pg / mL的升高到60.0 ± 4.4皮克/毫升，4小時后降至53.0 ± 6.9皮克/毫升，8小時后降至50.0 ± 7.0皮克/毫升，12小時后降至44 ± 4.6皮克/毫升，24小時后降至41.5 ± 5.1皮克/毫升。

在血液轉運過程中，骨化三醇和其它維生素ð代謝產物同特異血漿蛋白結合，可以設想，外源性骨化三醇能透過母體血液進入到乳汁和胎兒的血液中。

代謝已鑒別出數種骨化三醇的代謝產物，各有不同的維生素ð活性1α，25 - 二羥-24 - 氧代 - 維生素D3，1α，23,25 - 三羥-24 - 氧代 - 維生素D3，1α，24R，25 - 三羥基維生素D3，1α，25R -二羥維生素D3 - 26，23S -內酯，1α，25S - 26 -三羥維生素D3，1α，25 - 二羥-23 - 氧代 - 維生素D3，1α，25R - 26 -三羥-23 - 氧代 - 維生素D3和1α-羥基-23 - 羧基-24,25,26,27 - 四去甲維生素D3。

排泄血中骨化三醇的qc半衰期為3-6小時，但單劑量骨化三醇的藥理學作用大約可持續3-5天。骨化三醇被分泌進入膽汁并參與肝腸循環。健康志愿者靜脈使用放射標記的骨化三醇后，24小時內，大約27％的放射活性在糞便中發現，大約7％的放射活性在尿中發現，健康志愿者口服1微克放射標記的骨化三醇，24小時內大約10％的放射活性在尿中發現。靜脈使用放射標記的骨化三醇后第6天，尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16％和49％。 病人的特性腎病綜合征或接受血液透析的病人中，骨化三醇血藥濃度降低，達峰時間延長。

用法用量：應根據每個病人血鈣水平小心制定本品的每日{zj0}劑量開始以本品zl時，應盡可能使用最小劑量，并且不能在沒有監測血鈣水平的情況下增加用量。確定了本品的{zj0}劑量后，應每月復查一次血鈣水平（或參照下面有關個別適應癥之詳細說明）。采集血鈣標本時，不能使用止血帶。若血鈣超過正常范圍（9 -11毫克毫升或2250至2750年umol / L）1毫克毫升（250 umol / L），或血肌酐大于120 umol / L，則必須減少劑量或wq中止zl直至血鈣正常。

在血鈣增高期間，必須每日測定血鈣及血磷水平，血鈣正常后可服用本品，但日劑量應低于前劑量0.25微克，每日應估計鈣攝入量并酌情進行調整。

本品{zj0}療效的先決條件是足夠但不過量的鈣攝入量（成人每日約800毫克），zl開始時，補鈣是必要的，因為胃腸道對鈣吸收的改善，有些病人可能宜保持較低的鈣攝入量，有高血鈣傾向的病人，可能只需要小劑量補鈣或wq不需要補鈣。每日鈣總攝入量（如從食物和yw）平均大約為800毫克，不應超過1000毫克。

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