甲硝唑
中文別名: 2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
英文名稱: 2-Methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol
英文別名:
metronidazole; 2-methyl-5-nitro-1-imidazoleethanol; (2-methyl-5-nitro-1-imidazolee; 2-(2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl)ethanol; flagyl
CAS 號: 443-48-1
質量標準:CP2010 BP2007 USP31
含 量: 99%
包 裝: 25KG/紙板桶
[性狀]為白色或微黃色結晶或結晶性粉未;有微臭,味苦而略咸。在乙醇中略溶,在水或氯仿中微溶,在乙MI中極微溶解。熔點為159℃一163℃。
[作用與用途]除用于抗滴蟲和抗阿米巴原蟲外,近年來,廣泛地應用于抗yyj感染,本品的硝基,
在無氧環境中還原成氨基而顯示抗yyj作用,對需氧菌或兼性需氧菌則無效。
對下列yyj有較好的kj作用:
①擬桿菌屬,包括脆弱擬桿菌;
②梭形桿菌屬;
3梭狀芽胞桿菌屬,包括破傷風桿菌;
④ 部分真桿菌;
⑤消化球菌和消化鏈球菌等。口服吸收良好(>80%),250mg或 500mg口服,1—2小時血清yw濃度達蜂,
分別為6Pg/m1和12μg/m1。靜滴本品15m8/ kg,以后每6小時滴注7.5mg兒g,血漿yw濃度達穩態時峰濃度為25μg/m1,
谷濃度可達18μg/m1。本品在體內分布廣泛,可進入唾液、乳汁、肝膿瘍的膿液中,也可進入腦脊液(正常人腦脊液中的濃度可達
血液的50%)。在體內,經側鏈氧化或與葡萄糖醛酸結合而代謝,有20%yw則不經代謝。其代謝物也有一定活性。
甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄(占總量的60%一80%),少量由糞排出(6%一15%)。t1/2約為8小時。
主要用于zl或預防上述yyj引起的系統或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織
、骨和關節等部位的yyj感染,對敗血癥、心內膜炎、 腦膜感染以及使用kss引起的結腸炎也有效。
zl破傷風常與破傷風抗毒素(TAT)聯用。還可用于口腔yyj感染