中文名稱(chēng): 熊果酸 CAS號(hào): 77-52-1
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中文名稱(chēng): 熊果酸
中文同義詞: 3-羥基-(3β)-烏索12-烯-28-酸;熊果酸;烏蘇酸;烏索酸;烏宋酸;熊果酸/烏蘇酸;果蠟;熊果酸提取物
英文名稱(chēng): Ursolic acid
英文同義詞: (3beta)-urs-12-en-28-oicaci;3-hydroxy-,(3.beta.)-Urs-12-en-28-oicacid;3BETA-HYDROXY-12-URSEN-28-IC ACID;3BETA-HYDROXY-12-URSEN-28-OIC ACID;3B-HYDROXYURS-12-EN-28-OIC ACID;3beta-hydroxyurs-12-en-28-oic acid;(1S,2R,4AS,6AS,6BR,8AR,10S,12AR,12BR,14BS)-10-HYDROXY-1,2,6A,6B,9,9,12A-HEPTAMETHYL-1,2,3,4,4A,5,6,6A,6B,7,8,8A,9,10,11,12,12A,12B,13,14B-ICOSAHYDROPICENE-4A-CARBOXYLIC ACID;MALOL
CAS號(hào): 77-52-1
分子式: C30H48O3
分子量: 456.7 熊果酸還對(duì)多種致癌、促癌物有抵抗作用,研究發(fā)現(xiàn)熊果酸能明顯抑制HL-60細(xì)胞增殖,并誘導(dǎo)其凋亡;能使小鼠的巨噬細(xì)胞吞噬功能顯著提高,能抑制人舌鱗癌細(xì)胞株TSCCa 細(xì)胞增殖,對(duì)TSCCa細(xì)胞的半數(shù)生長(zhǎng)的抑制劑量約為12.5Umol?L-1,在24h內(nèi)表現(xiàn)為一定的量效關(guān)系;原位雜交顯示熊果酸對(duì)TSCCa細(xì)胞的抑制作用與抑制核轉(zhuǎn)錄因子的原位表達(dá)有關(guān)。體內(nèi)試驗(yàn)證明熊果酸可以明顯增強(qiáng)機(jī)體免疫功能。說(shuō)明熊果酸的抗腫瘤作用廣泛,熊果酸極有可能成為低毒有效的新型kayw。
熊果酸對(duì)腫瘤形成生長(zhǎng)各階段具有預(yù)防和抑制作用,抑制腫瘤形成生長(zhǎng)以及誘導(dǎo)癌細(xì)胞分化作用。LiJ等通過(guò)實(shí)驗(yàn)及臨床試驗(yàn)證明熊果酸能抗DNA突變、抑制癌變的啟動(dòng), 并且熊果酸能對(duì)抗致癌物如苯并芘,黃曲霉毒素Bl誘發(fā)基因突變。王鵬試驗(yàn)對(duì)早期抗體(EBV-EA)活化試驗(yàn)型來(lái)篩選皮膚癌促癌物的抑制劑,發(fā)現(xiàn)熊果酸對(duì)TPA誘導(dǎo)Raji細(xì)胞EBV-EA活化具有幾乎同維甲酸相同的抑制作用,并使Raji細(xì)胞的存活率更高;利用同位素標(biāo)記的佛酯化合物3H-PDB2證明熊果酸不影響TPA與受體的結(jié)合,不是通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)TPA位點(diǎn),而是有效地阻斷致癌物與受體結(jié)合后的環(huán)節(jié)發(fā)揮作用。Guevara等研究顯示熊果酸能使誘變劑所致的多染色質(zhì)的微核紅細(xì)胞數(shù)減少76%。Ohigachi等研究結(jié)果顯示熊果酸對(duì)佛波酯(TPA)誘導(dǎo)Raji細(xì)胞EBA—EA活化有抑制作用,其程度與維甲酸幾乎相同,Raji細(xì)胞存活率較經(jīng)維甲酸處理組要 高,其機(jī)制是有效阻斷TPA與受體結(jié)合后的環(huán)節(jié)發(fā) 揮作用。Hng等發(fā)現(xiàn)熊果酸能明顯抑制TPA對(duì)二甲基苯并蒽(DMBA)誘發(fā)的小鼠皮膚癌的促癌作用,其機(jī)制是TPA能誘導(dǎo)表皮鳥(niǎo)氨酸脫羧酶(ODC)活性增強(qiáng),熊果酸能抑制上述環(huán)節(jié),從而引起多胺枯竭,生長(zhǎng)受抑制,使細(xì)胞積聚在早期,并出現(xiàn)分化。
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