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中文名稱:
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http://.
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中文同義詞:
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(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮;拉米夫定;拉米呋啶;拉夫米定;拉米呋定;拉米夫啶;(2R-順式)-4-氨基-1-[2-(羥基甲基)-1,3-嘿噻烷-5-基]-2(1H)-嘧啶酮;(-)-1-[(2R,5S)-2-(羥基甲基)-1,3-氧雜蒂奧綸聚乙烯醇纖維-5-基]胞嘧啶
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英文名稱:
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Lamivudine
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英文同義詞:
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(-)-BCH-189;(-)-BETA-L-2',3'-DIDEOXY-3'-THIACYTIDINE;(-)-B-L-2',3'-DIDEOXY-3'-THIACYTIDINE;(2r-cis)-4-amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1h)-pyrimidinone;2'-deoxy-3'-thiacytidine;4-AMINO-1-((2R,5S)-2-HYDROXYMETHYL-[1,3]OXATHIOLAN-5-YL)-1H-PYRIMIDIN-2-ONE;3TC;3'-THIA-2',3'-DIDEOXYCYTIDINE
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CAS號:
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134678-17-4
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分子式:
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C8H11N3O3S
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分子量:
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229.26
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EINECS號:
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相關類別:
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Active Pharmaceutical Ingredients;Antivirals for Research and Experimental Use;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Nucleosides and their analogs;Nucleosides, Nucleotides & Related Reagents;Anti-virals;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;抗感染yw;醫藥與生物化工;抗微生物yw;抗病毒yw;API's;抗病源性微生物藥;yw;HIV/AIDS/Related Products;Sulfur & Selenium Compounds;原料藥;API;中間體;kss;DENDRID;醫藥中間體;抗病毒類藥;人工合成抗感染類藥;醫藥原料;小分子抑制劑;抗病毒藥，用于肝膽疾病的zl;抗病毒抗感染類
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Mol文件:
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http://.
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熔點
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177 °C
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折射率
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-142 ° (C=1, MeOH)
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儲存條件
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Freezer
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Merck
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5352
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CAS 數據庫
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http://.
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新型抗病毒yw
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拉米夫定是一種新型抗病毒yw，屬于核苷類逆轉錄酶抑制劑，對體外及實驗性感染動物體內的乙型肝炎病毒(HBV)有較強的抑制作用，可以抑制HIV病毒的合成；該yw由葛蘭素史克公司集團生產。90年代初被歐洲、北美一些國家用來zl艾滋病的yw，1990年代中期醫學專家因發現其對乙型肝炎病毒的DNA有抑制作用，1998年美國食品與藥品管理局（FDA）{zx0}批準作為zl乙型肝炎zl藥。中國大陸的國家食品藥品監督管理局批準該藥進口主要用作乙型肝炎zl藥，中文商品名定為“賀普丁”，1999年正式開始于中國大陸境內銷售。經過10年的臨床驗證，拉米夫定是目前{wy}被證實可以延緩肝炎肝硬化的進展，副作用少，花費少的yw，目前全國有200萬的乙肝患者正在使用。
拉米夫定可在HBV感染細胞和正常細胞內代謝生成拉米夫定三磷酸鹽，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制劑，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽摻入到病毒DNA鏈中，阻斷病毒DNA的合成，而且不干擾正常細胞脫氧核苷的代謝，對哺乳動物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，對哺乳動物細胞DNA含量幾乎無影響。對線粒體的結構、DNA含量及功能無明顯的毒性。對大多數乙型肝炎患者的血清HBV-DNA檢測結果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV復制，其抑制作用持續于整個zl過程。同時使血清轉氨酶降至正常，長期應用可xzgs肝臟壞死炎癥性改變并減輕或阻止肝臟纖維化的進展。
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適應癥
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乙肝、乙型肝炎病毒復制的慢性乙型肝炎。
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什么樣的病人適合使用拉米夫定
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并非所有的乙肝患者都適合使用拉米夫定。根據拉米夫定的作用特點和臨床總結的拉米夫定應用經驗，拉米夫定應當應用于以下幾種情況：
(1)HBVDNA定量檢測中度以上陽性；HBeAg陽性；ALT升高2～10倍。
(2)HBeAg陰性，但HBVDNA中度以上陽性(不要以定性PCR結果為準，要做定量測定)，ALT升高2～10倍。這種情況多數可能是病毒基因的前C區突變。
不適合應用拉米夫定的情況主要有：
(1)HBVDNA陰性或定量測定<105copies/ml；
(2)ALT正常(主要指病毒無癥狀攜帶者)；對于以往曾有ALT升高，但現在ALT和AST正常的患者，可暫時不zl，等ALT升高后再予zl。這兩類病人之所以不適合用，不是因為拉米夫定對這些人有害，而是因為對這些病人的有效率較低，不符合藥品經濟學的原則。
拉米夫定同其它yw一樣，恰當地使用可使多數病人獲益，不恰當地使用則不會帶來預期的療效，而不恰當地停藥甚至可能會導致病情的加重。
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恩替卡韋
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http://.是一種用于zl乙肝病毒感染的新一代鳥嘌呤核苷類似物口服藥，主要用于zl成人伴有病毒復制活躍和血清轉氨酶持續增高，或肝組織學為活動性病變的慢性乙型肝炎，是目前降病毒最快最強、變異幾率{zd1}的核苷類似物。
數據表明：不同的慢性乙肝患者，包括核苷初治、核苷經治以及肝硬化的患者，通過使用恩替卡韋片zl可以迅速控制病情，輕松抵達zl的現實終點，即乙肝病毒不可測；通過堅持zl，相當一部分患者可以抵達zl的滿意終點，即e抗原血清學轉換，部分患者甚至可抵達zl的理想終點，即表面抗原轉陰。
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藥動學
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拉米夫定口服后吸收良好，成人口服0.1g約1hr左右達血藥峰濃度Cmax 1.1-1.5 μg/mL，生物利用度為80-85%。與食物同時服用，可使Tmax延遲0.25-2.5 hr，Cmax下降10-40%，但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容量為1.3 L/Kg，平均系統qc率為0.3 L/h/kg，百分之七十經有機陽離子轉運系統經腎qc，qc半衰期為5-7hr。在zl劑量范圍內，拉米夫定的yw代謝動力學呈線性關系，血漿蛋白結合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結合率<16-36%。可通過血腦屏障進入腦脊液。主要以yw原型經腎臟排泄，腎臟排泄約占總qc的70%左右，僅5-10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。患者腎功能不全會影響拉米夫定的排泄，對肌酐qc率<30mL/分的患者，不建議使用本品。肝臟損害不影響本品的yw代謝過程，對于因年齡增大而腎臟排泄功能下降的老年患者，拉米夫定代謝無顯著變化，只有在肌酐qc率<30mL/分時，才有影響。
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停藥
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拉米夫定不是乙肝的根治性yw，只能使其好轉，且停藥后容易反跳。所以拉米夫定的療程究竟多長較為合適，應當因人而異，根據其zl效果而定。目前比較公認的停藥標準是：zl前HBVDNA陽性，HBeAg陽性，ALT升高1倍以上；zl后HBVDNA轉陰，HBeAg血清轉換("大三陽"轉為"小三陽")，ALT復常，維持該療效6個月以上就可以停藥了。當然按這種標準停藥時也并非無復發，只是復發率較低而已，據報道，這組病人停藥21個月時仍81％保持療效。亞洲人復發率略高，但在一年時復發率也低于40％。如達不到這種療效而停藥，則多數病例在較短的時間內復發，有些病人甚至因為不恰當的停藥而導致病情加重。所以停藥是一件大事，希望病人朋友在決定停藥時到醫院咨詢有經驗的專科醫生，而不要私自停藥。
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不良反應與副作用
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拉米夫定是一種核苷類的yw，可通過抑制或是阻斷乙肝病毒DNA鏈的合成來一直乙肝病毒的復制，從而逐漸的qc乙肝病毒，常被醫生用來zl急慢性乙肝。
常見的副作用為易產生耐藥性、毒副作用大、停藥難、發熱、上呼吸道感染樣癥狀、頭疼、ft、身體不適、腹瀉等癥狀，但癥狀一般較輕并可在短時間內自我消退。同時國家食品藥品監督管理局發布《第30期藥品不良反應信息通報》中也警惕廣大醫務工作者和藥品生產商警惕拉米夫定和替比夫定可能引起橫紋肌溶解的危險，表現有jt，無力，肌酸激酶升高、血肌酐升高等。
長期服用很容易發生病毒變異的，多表現為停藥后乙肝病毒DNA陽轉或是zl一年的周期時出現乙肝病毒的陽轉，這都是病毒發生變異的標志，說明病情更加嚴重，更難以zl。近期研究還表明，拉米夫定的副作用還表現在對腎臟的損傷上面，多數病人會有不同程度的腎毒性，嚴重的甚至是出現腎功能衰竭。
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禁用情況
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（1）慢性無癥狀乙肝病毒攜帶者，轉氨酶正常，沒有癥狀，不管有無病毒復制指標（無論“大三陽”和“小三陽”），都不宜服用拉米夫定。但據了解，目前這部分人服此藥的現象相當普遍，浪費了yw，浪費了錢財。目前乙肝帶毒者的zl問題還沒有解決，醫學家們也正在研究探索，現有方法均不成熟。不能應用拉米夫定zl乙肝帶毒者的重要原因是無效，有人服用后，HBVDNA可能下降到103拷貝／毫升以下，一旦停藥又立即反彈。我們發現，有人服用一年半以上，HBVDNA轉陰，停藥后不到1個月又反彈了，況且HBeAg根本不能轉陰。因此，不能再用此藥zl乙肝帶毒者了，除非經肝穿刺肝活檢證實有慢性肝炎病理改變時，才可考慮應用。
（2）急性重型肝炎或急性肝衰竭，病情危重，來勢兇猛，此時病人的主要矛盾并不是病毒復制，有的病人甚至無病毒復制指標，威脅病人生命的是肝功能衰竭，依據“緩則治其本，急則治其標”的原則，這時最重要的是支持療法，如輸入新鮮血漿、白蛋白、人工肝支持療法等。
（3）慢性乙肝的急性發作，如果轉氨酶大于正常值上限10倍以上，有明顯黃疸，或血清膽紅素大于85.5毫摩爾／升，暫時不宜服用拉米夫定及其他抗病毒藥，而以護肝、退黃、降酶zl為主，待病情緩解時可少量應用。盡管拉米夫定不像干擾素那樣對免疫功能有強烈影響，但在肝炎急性發作期，為防止免疫損傷，不用是上策。
（4）慢性乙肝妊娠或妊娠后感染乙肝，不要使用本品，主要原因是拉米夫定對胎兒的影響尚未闡明。盡和國內外都有應用報告，且較安全，但我國專家尚未達成共識，為慎重起見，暫不應用是明智的選擇。
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化學性質
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從甲醇-乙酸乙酯得白色固體。[α]D21-132°(C=1.08，甲醇)。或從沸乙醇結晶，熔點160～162℃。[α]D21-135°(C=0.38，甲醇)。
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用途
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抗病毒藥，用于乙型肝炎。
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用途
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抗病毒藥，用于肝膽疾病的zl
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用途
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肝膽疾病用藥。
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【凈含量】25kg/袋或其他規格（見外包裝）
【生產日期和批號】見外包裝
【生產企業】湖北遠成賽創科技有限公司
詳細地址：武漢市武昌區中山路496
郵政編碼：430064
電話（傳真）027-88213121
QQ:2850515722
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