〖商品名〗科賽斯
〖通用名〗注射用醋酸卡泊芬凈
〖漢語拼音〗ZhuSheYongChuSuanKaBoFenJing
〖英文名〗Caspofungin Acetate for Injection
〖主要成分〗醋酸卡泊芬凈
〖分子式〗C52H88N10O15?2C2H4O2
〖分子量〗1213.42
〖性狀〗品為白色或類白色餅狀固體。
〖適應癥〗本品適用于zl對其它zl無效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病。
〖用量用法〗本品不可靜脈推注，僅供緩慢靜脈滴注，持續1小時以上。侵入性曲霉病患者；{dy}天應給予70mg的負荷劑量，隨后一日50mg，當劑量增加到一日70mg時，耐受性良好，但是超過此劑量，其安全性和有效性尚未進行充分研究。食管nzj病患者：一日50mg，由于HIV感染者易發生口咽nzj病，可以考慮口服zl。肝功能不全時，輕度肝功能不全（Child-Pugh評分5～6分）無需調整劑量。中度肝功能不全（Child-Pugh評分5～6分）無需調整劑量。中度肝功能不全（Child-Pugh評分7～9分）的食管/口咽nzj病患者，建議本品用藥劑量為一日35mg；侵入性曲霉病患者的起始劑量為一日70mg，隨后一日35mg。尚未進行有關重度肝功能不全（Child－Pugh評分＞9分）患者的用藥研究。
〖藥理毒理〗醋酸卡泊芬凈是一種由Glarea Lozoyensis發酵產物合成而來的半合成脂肽(echinocandin)化合物。醋酸卡泊芬凈能仰制許多絲狀zj和酵母菌細胞壁的一種基本成份---β(1，3)-D-葡聚糖的合成。哺乳類動物的細胞中不存在P(1,3) -D-葡聚糖。
 體外藥理學研究顯示，卡泊芬凈對許多種致病性曲霉菌屬和nzj屬zj具有kj活性。目前尚未建立針對P(1,3)-D-葡聚糖合成仰制劑檢測的標準yw敏感性試驗方法。而且yw敏感性試驗的結果也不一定與臨床結果有必然聯系。
 在小鼠和大鼠中。由靜脈注射卡泊芬凈,其LD50大約介于25mg/kg至5Omg/kg之間。尚未在動物中進行長期研究以評估卡泊芬凈致癌的可能性。
 在一系列的體外研究中,未發現卡泊芬凈有致突變或具有遺傳毒性。另外,在小鼠體內進行的骨髓染色體試驗中,當經靜脈注射的卡泊芬凈劑量高達12.5mg/kg,也沒有發現有遺傳毒性。
〖藥代動力學〗
 單劑量卡泊芬凈經1小時靜脈輸注后,其血漿濃度下降呈多相性。輸注后立即出現-個短時間的α相。接著出現一個半衰期為9至11小時的β相。另外還會出現一個半衰期為27小時的γ。影響卡泊芬凈血漿qc的主要機制是yw分布而不是排出或生物轉化。大約75%放射性標記劑量的yw得到回收:其中有41%在尿中,34%在糞便中。卡泊芬凈在給藥后的最初30個小時內,很少有排出或生物轉化。卡泊芬凈與白蛋白的結合率很高(大約97%)。通過水解和N-乙酰化作用卡泊芬凈被緩慢地代謝。有少量卡泊芬凈以原型藥形式從尿中排出(大約為給藥劑量的1.4%)。原型藥的腎臟qc率低。
 在一項開放,無對照組的研究中,對患有肺部或肺部以外侵襲性曲霉菌病(lA)的病人(牢齡:18歲至80歲)進行了使用本品的安全性。耐受性和療效的研究。這些病人是對其它zl無效(采用其它療法病情繼續發展或沒有改善)，或者是不能耐受(腎臟毒性。與yw輸注有關的反應或其它急性反應)的病人。患肺部曲霉菌病的病人其診斷是確定的，或者是很可能的。而患肺部以外曲霉菌病的病人其診斷部確定的，病人在接受單劑量70mg的負荷劑量后，每日給藥50mg。平均持續的zl時間為31.1天(范圍:1至162天)。81%的病人為對既往抗zjzl無效的病人。而且他們中的大多數病人患有血液系統惡性腫瘤，或者接受了同種異體骨髓移植zl。
 由一個獨立的專家小組對病人的資料進行了分析。在接受了至少一劑本品zl的病人中，有41%的病人(22/54)zl有效。即所有體征和癥狀以及相關的放射學照片上的病變徹底消失(wq有效)或者出現有臨床意義的改善(部分有效)。病情穩定。又未出現惡化被認為是zl無效。在接受了7天以上本品zl的病人中，有49%的病人(22/45)zl有效。對于既往zl無效或不能耐受的病人。本品zl的有效率分別為34%（15/44）和70%(7/10)。
 另外,還對206名患侵襲性曲霉菌病的病人(與上述研究較好地匹配)的醫療記錄進行了回顧，以便分析標準zl(非研究性)的療效。與本品在開放。無對照組設計的研究中的有效率41%(22/54)相比。既往標準zl的有效率為17%(35/206)。多變量分析的結果顯示，本品的比1直比大子3，而且95%可信限大于1，提示使用本品zl將是有益的。
〖不良反應〗
 已使用本品70mg或50mgzl的病人總數為287人(58人患有對其它zl無效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病,229人患有其它zj感染)。病人的病情均嚴重。而且原有的疾病又復雜。在58名對其它zl無效或不能耐受的病人中，出現下列與藥相關的臨床不良事件，其中發生率超過3%的有：發熱(3.4%)、靜脈輸注的并發癥(3.4%)、惡心(3.4%)、嘔吐(3.4%)以及皮膚潮紅(3.4%)。
 在所有接受本品zl的病人(總數287人)中，己報告與yw有關的臨床和實驗室檢查異常一般都是輕微的，而且極少導致停藥。
〖規格〗注射劑：50mg/支；70mg/支
〖包裝〗1支/盒
〖價格說明〗50mg/盒：1000元   70mg/盒：1200元
〖貯藏〗瓶裝凍干粉末：儲存于2～8℃
 溶解液：己證實使用中藥液的化學和物理穩定性25℃可維持24小時。儲存溫度不得超過25℃
 稀釋后用于病人的輸注液；己證實使用中的輸注液的化學和物理穩定性25℃可穩定維持24小時。而在2至8℃的冰箱中可維持48小時。儲存溫度不得超過25℃
 本品不含防腐劑。以微生物學的觀點來看。本產品配制后應立即使用。若沒有立即使用。則使用中的藥液的儲存時間和條件不得超出上述要求
〖有效期〗二年
〖批準文號〗進口藥品注冊證號H20130154
〖生產企業〗法國Laboratoires Merck Sharp
〖溫馨提示〗

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