【通用名稱】甲鈷胺注射液 13905316248 李經(jīng)理
【英文名稱】
【成份】甲鈷胺。化學名稱：Coα-[α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）]- Coβ-甲鈷酰胺。
【性狀】本品為紅色澄明液體。
【批準文號】國藥準字H20055734
【作用類別】
【藥理毒理】
(1)甲鈷胺是一種內(nèi)源性的輔酶B12。在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應過程中，作為蛋氨酸合成酶的輔
酶，起重要作用。
(2)甲鈷胺易轉(zhuǎn)移至神經(jīng)細胞的細胞器，從而促進核酸和蛋白質(zhì)的合成。甲鈷胺較氰鈷胺更易轉(zhuǎn)移入大白鼠的神經(jīng)
細胞的細胞器。在小鼠的腦細胞和脊髓神經(jīng)細胞的實驗中，參與由脫氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的過程，促
進葉酸的利用和核酸的代謝。而且，甲鈷胺比鈷酰胺更能促進大鼠的核酸和蛋白質(zhì)的合成。
(3)促進軸索內(nèi)輸送和軸索的再生：在由給與鏈腺菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神經(jīng)細胞，可使軸索結構蛋白
質(zhì)的輸送正常化。對由阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的yw性神經(jīng)障礙(大白鼠、兔)以及軸索變性小白鼠模
型，自然發(fā)病糖尿病大白鼠的神經(jīng)障礙在神經(jīng)病理學、電生理學上可抑制變性神經(jīng)的出現(xiàn)。
(4)促進髓鞘的形成(磷脂合成)：較腺苷鈷胺更能促進髓鞘的主要結構磷脂酰膽堿合成從而提高髓鞘的形成(大白鼠)。
(5)恢復神經(jīng)鍵的傳達延遲和神經(jīng)傳達物質(zhì)的減少：在挫刮的坐骨神經(jīng)實驗中由于提高神經(jīng)纖維的興奮，從而恢復
終端電位的誘發(fā)(大白鼠)。另外可使喂養(yǎng)缺膽堿餌大白鼠低下的腦內(nèi)乙酰膽堿量正常化。
(6)促進正紅血母細胞的成熟、分裂，改善貧血血像：缺乏維生素B12可能導致巨紅細胞性貧血，本藥促進在骨髓
中核酸的合成及正紅血母細胞的成熟、分裂，增加紅細胞的產(chǎn)生。本藥可迅速恢復因B12缺乏而降低的大白鼠紅
細胞數(shù)、血紅蛋白、血細胞比容值。
【藥代動力學】
1.一次性給藥：
給12位健康成年男子一次肌內(nèi)注射以及靜脈注射CH3-B12500ug，達到{zg}血清中總維生素B12(簡稱B12)濃度的時
間(tmax)是，肌內(nèi)注射為0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥后立刻～3分鐘，{zg}血清中總B12濃度增加部分(除去內(nèi)
源性血清總B12)(△Cmax)各自為22.4ng/ml，85.0ng/ml。另外，給藥后截止144小時，從實測值的增加部分計算的血
清中總B12濃度時間曲線下面積(△AUC)，肌內(nèi)注射、靜脈注射給藥各自為204.lhr·ng/ml，358.6hr·ng/ml，另一
方面，在結合飽和率上兩個給藥組在給藥后截止144小時中顯示了大體相等的增加。單劑量注射甲鈷胺注射液
500ug的藥代動力學參數(shù)tmax(hr)△Cmax(ng/mL)△AUC1440(ng．hr／mL)t1/2(hr)靜脈注射0-
3min85.08.9358.634.427.1肌內(nèi)注射0.9±0.122.4±1.1204.1±12.929.0MeanS.E.，n=12。
2.連續(xù)給藥：
給6位健康成年男子靜脈注射每天一次CH3-B12500ug連用10天，每次給藥前，血清中總B12濃度(△Cmin)隨著給藥
天數(shù)的增加而不斷上升，給藥兩天后與初次給藥后24小時值(3.9±1.2ng/ml)相比約達1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，給藥三
天后則達約1.7倍(6.8±1.5ng/ml)，該濃度一直持續(xù)到{zh1}給藥。
【適應癥】1.用于周圍神經(jīng)病
2.因缺乏維生素B12引起的巨紅細胞性貧血的zl。
【用法和用量】
1.周圍神經(jīng)病：通常，成人一次1安瓿(含甲鈷胺500ug)，一日1次，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射，可按年齡、癥狀酌情增減。
2.巨紅細胞性貧血：通常，成人一次1安瓿(含甲鈷胺500ug)，一日1次，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射。給藥約兩個月后，作為維持zl每隔1～3個月可給與一次1安瓿。
【不良反應】注射用藥時偶見皮疹、tt、出汗、發(fā)熱等。
【禁忌】對本品成份過敏者禁用。
【注意事項】
1.如果使用一個月后仍不見效，則不必繼續(xù)無目的地使用。
2.使用時的注意事項：
(1)給藥時見光易分解，開封后立即使用的同時，應注意避光。
(2)肌內(nèi)注射時肌內(nèi)注射時為避免對組織、神經(jīng)的影響，應注意如下幾點：
①避免同一部位反復注射，且對新生兒、早產(chǎn)兒、嬰兒、幼兒要特別小心。
②注意避開神經(jīng)分布密集的部位。③注意針扎入時，如有劇痛、血液逆流的情況，應立即拔出針頭，換部位注射。
(3)安瓿打開時本品為一點折割安瓿，將安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。
(4)為了確保儲存質(zhì)量穩(wěn)定，采用避光材料包裝。從遮光材料中取出后應立即使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】用于孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不明確。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】 尚不明確。
【yw相互作用】 合用其他yw時，不影響本藥的吸收。
【yw過量】 尚不明確，如發(fā)生過量請予以對癥支持處理。
【規(guī)格】
【貯藏】室溫，并維持避光材料包裝的狀態(tài)下保存。（若安瓿外露，會見光分解、含量降低）
【規(guī)格】1ml∶500ug
【包裝】硬質(zhì)玻璃瓶，6支×100 盒/件，內(nèi)部涂黑的遮光設計中包裝
【有效期】二年
【零售價】18.80
【生產(chǎn)企業(yè)】山東魯抗辰欣藥業(yè)有限公司
