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希羅達（卡培他濱）簡介
希羅達（卡培他濱）是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑。卡培他濱本身無細胞毒性，但可轉化為具有細胞毒性的5氟尿嘧啶，其結構通過腫瘤相關性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉化而成，從而{zd0}程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。
希羅達Xeloda為瑞士巴塞爾豪夫邁·羅氏有限公司的注冊商標，國內產地為上海羅氏制藥有限公司。希羅達有四種規格，分別為0.15g：30片/盒，60片/盒 0.5g：12片/盒，60片/盒，望廣大顧客朋友在購買時認準生產廠家及產品的規格劑量，避免多花冤枉錢。
希羅達（卡培他濱）藥理作用
正常細胞和腫瘤細胞都能將5-FU代謝為5-氟-2-脫氧尿苷酸單磷酸（FduMP）。這些代謝產物通過二種不同機制引起細胞損傷。首先，FduMP及葉酸協同因子-亞甲基四氫葉酸與胸苷酸合成酶（TS）結合形成共價結合的三重復合物。這種結合抑制2-脫氧尿【嘧啶核】苷酸形成胸核苷酸。胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前體，而后者是DNA合成所必需的，因此該化合物的不足能抑制細胞分裂。其次，在RNA合成過程中核轉錄酶可能會在尿苷三磷酸（UTP）的部位錯誤地編入FUTP。這種代謝錯誤將會干擾RNA的加工處理和蛋白質的合成。
希羅達—更強的臨床療效：zl大腸癌
希羅達由于能優先在腫瘤細胞中轉化為抗腫瘤活性產物——5－FU，所以它能比5－FU更特異性地針對腫瘤細胞發揮抗腫瘤活性。多項希羅達zl大腸癌的大型臨床研究顯示，希羅達無論是單獨用藥還是與其他化療yw聯合用藥，它對大腸癌的療效都顯著優于傳統化療yw5－FU，對于先前接受其他化聞yw漢聞效果不佳或zl失敗的大腸癌患者，希羅達也能顯著控制病情進一步發展，改善臨床癥狀，對于晚期已發生轉移的大腸癌患者，然羅達能明顯地縮小轉移病灶、延緩病程，改善患者臨床癥狀，顯著延長患者的生存時間。
2001年第11屆歐洲癌癥大會上，公布了一個令人興奮的臨床研究結果：在對全球上百名傳統yw化療失敗的轉移性大腸癌患者研究后發現，希羅達與史一種kayw奧沙利鉑的聯合應用能夠使半數患者的腫瘤明顯縮小，并阻止腫瘤繼續生長，療效可維持6個月以上。除此以外，另有研究表明希羅達與熱療或放療聯合zl轉移性大腸癌，也十分有效，顯著延長患者的生存時間。
【推薦劑量】：每日2,500mg／m2，連用兩周，休息一周。每日總劑量分早晚兩次于飯后半小時用水吞服。如病情繼續惡化或產生不能耐受的毒性時應停止zl。
【zl中劑量調整】：
希羅達所引起的毒性有時需要做對癥處理或對劑量進行調整（停藥或減量）。一旦減量，以后不能再增加劑量。以下是對毒性進行劑量調整時的推薦劑量（根據加拿大國家癌癥研究所制定的常見毒性標準）。
1級。
2級。
{dy}次出現：停止zl，直到恢復至0-1級水平時，按維持劑量的{bfb}進行下一療程zl。
第二次出現：停止zl，直到恢復至0-1級水平時，按維持劑量的75%進行下一療程zl。
第三次出現：停止zl，直到恢復至0-1級水平時，按維持劑量的50%進行下一療程zl。
第四次出現：{yj}停止zl。
3級：
{dy}次出現：停止zl，直到恢復至0-1級水平時，按維持劑量的75%進行下一療程zl。
第二次出現：停止zl，直到恢復至0-1級水平時，按維持劑量的50%進行下一療程zl。
第三次出現：{yj}停止zl。
4級：
{yj}停止zl。
如停藥后需繼續zl，則應考慮到病人的{zd0}益處，且在毒性癥狀恢復至0-1級水平時以推薦劑量的50%進行使用。
【特殊人群的劑量調整】：
肝功能不全：對肝轉移引起的輕度至中度肝功能不全的病人所進行的希羅達藥代動力學研究表明，無需對這類病人做劑量調整。
腎功能不全：尚未對腎功能不全者（指血清肌酐）進行希羅達藥代動力學研究。
兒童：尚未在兒童中進行希羅達的療效與安全性研究。 老年人：無須作劑量調整。但在老年人（65歲以上）比年輕人更易對卡培他濱產生毒性，故應對其進行密切監測。
【禁 忌 癥】：有希羅達嚴重副反應或對氟脲嘧啶（卡培他濱的代謝產物）有過敏史者禁用。
【預防措施】：
需限制劑量的毒性包括：腹瀉、ft、惡心、胃炎及手足綜合征。近半數接受希羅達zl者會誘發腹瀉，對發生脫水的嚴重腹瀉者應嚴密監測并給予補液zl。每日腹瀉4-6次或者夜間腹瀉者為2級腹瀉，每日腹瀉7-9次或大便失禁和吸收障礙者為3級腹瀉，每日腹瀉10次以上或有肉眼血便和需靜脈補液者為4級腹瀉。如發生2、3或4級腹瀉，則應停用希羅達，直到腹瀉停止或腹瀉次數減少到1級時再恢復使用。3級或4級腹瀉后再使用希羅達應減少用量。幾乎近一半使用希羅達的病人發生手足綜合征，但多為1-2級，3級綜合征者不多見。多數副反應可以消失，盡管需要暫時停止用藥或減少用量，但無須長期停止zl。
【妊娠及哺乳婦女】：
尚未在妊娠婦女中進行希羅達臨床研究，但必須要考慮到如果在這類病人中使用希羅達，可能會引起胎兒損傷。動物實驗表明卡培他濱能導致胎兒死亡或畸形。這些發現預示卡培他濱衍生物也具有這種作用，因此不能在妊娠婦女中使用希羅達。如在妊娠期間使用希羅達，或在使用希羅達期間發生妊娠時，必須考慮到該藥對胎兒損傷或致畸的潛在危險性。生育期婦女使用希羅達時必須采取避孕措施。
盡管尚不知希羅達是否能分泌于奶液中，但由于許多yw能在奶液中分泌而有對哺乳的嬰兒造成嚴重副反應的潛在危險性，因此建議使用希羅達的婦女停止授乳。
【副反應】：
希羅達的副反應較少，以下情況可能與之有關：
消化系統：希羅達最常見的副反應為可逆性胃腸道反應，如腹瀉、惡心、嘔吐、ft、胃炎等。
嚴重的(3-4級)副反應相對少見。
皮膚：在幾乎一半使用希羅達的病人中發生手足綜合征：表現為麻木、感覺遲鈍、感覺異常、麻刺感、無痛感或疼痛感，皮膚腫脹或紅斑，脫屑、水泡或嚴重的疼痛。皮炎和脫發較常見，但嚴重者很少見。
一般不良反應：常有疲乏但嚴重者極少見。其他常見的副反應為粘膜炎、發熱、虛弱、嗜睡等，但均不嚴重。
神經系統：tt、感覺異常、味覺障礙、眩暈、sm等較常見，但嚴重者少見。
心血管系統：下肢水腫較輕且不常見。尚未見其他心血管系統副作用。
血液系統：中性粒細胞減少且少見也不嚴重，貧血極少見也不嚴重。
其他：厭食及脫水常見，但重者極少見。
【相互作用】：
聯合用藥：希羅達與大量yw合用，如抗組胺藥，NSAIDs，mf，撲熱息痛，阿斯匹林，止吐藥，H2受體拮抗劑等，未見具有臨床意義的副作用。
蛋白結合：卡培他濱與血清蛋白結合率較低(64%)通過置換與能蛋白緊密結合的yw發生相互作用的可能性尚無法預測。
與細胞色素P450酶間的相互作用：在體外實驗中，未發現卡培他濱對人類肝微粒體P450酶產生影響。
